【摘 要】
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以4-苄氧基苯肼盐酸盐及6-氧代庚酸乙酯为原料,经Fischer吲哚环合、还原、酰胺化及水解等步骤得到7个目标化合物。目标化合物的结构均经高分辨质谱、核磁共振氢谱及碳谱确证
【机 构】
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贵州医科大学药学院,贵州医科大学化学合成药物研发利用工程技术研究中心
【基金项目】
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贵州省化学合成药物研发利用工程技术研究中心平台项目(黔科合[2016]平台人才5402);贵州省科技支撑项目(黔科合[2016]支撑2819);贵州省高等学校大学生创新训练计划项目(2018520355);贵阳市科技基金项目(筑科合[2017]30-28号)
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以4-苄氧基苯肼盐酸盐及6-氧代庚酸乙酯为原料,经Fischer吲哚环合、还原、酰胺化及水解等步骤得到7个目标化合物。目标化合物的结构均经高分辨质谱、核磁共振氢谱及碳谱确证。采用人肝癌Hep G2细胞来评价所合成目标化合物的体外降糖活性。结果表明,目标化合物均具有一定的降糖活性。其中,4-(5-苄氧基-1-(4-甲磺酰基苯甲酰基)-2-甲基-2,3-二氢-吲哚-3-基)丁酸的降糖活性强于阳性对照二甲双胍,但略微弱于先导化合物GY3。为后续衍生物的设计与合成提供了新思路。
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