【摘 要】
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N 6-烷氨基-2-碘代腺苷化合物是合成多种生物活性分子的关键中间体,其2位碘原子模块为进一步官能化提供了丰富的可能性.本文以鸟苷1为原料,经醇羟基乙酰化保护得到化合物2、
【基金项目】
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山东省自然科学基金(ZR2013BM006,ZR2009BL014)
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N 6-烷氨基-2-碘代腺苷化合物是合成多种生物活性分子的关键中间体,其2位碘原子模块为进一步官能化提供了丰富的可能性.本文以鸟苷1为原料,经醇羟基乙酰化保护得到化合物2、酚羟基POCl 3氯化得到化合物3,2位氨基碘代重氮化反应有效合成保护的6-氯-2-碘腺苷4,之后利用嘌呤环位点活性差异,实现区域选择性取代反应,成功合成N 6-烷氨基-2-碘代腺苷化合物(5a-5d),所得关键中间体及产物结构经 1H NMR及 13 C NMR确证.并且进一步对2位实施Sonogashira偶联反应成功合成了化合物6
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