槐生拜尔孔菌(槐耳)中的甾体类化合物及其酪氨酸酶抑制活性

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本文研究了槐生拜尔孔菌(槐耳)Vanderbylia robiniophila大米固体发酵物中的甾体类化合物及其酪氨酸酶抑制活性。采用硅胶柱层析、ODS柱层析、凝胶柱层析、高效液相色谱(high performance liquid chromatography, HPLC)等色谱法分离纯化槐生拜尔孔菌发酵产物,利用质谱(mass spectrometer, MS)、核磁共振(nuclear magnetic resonance, NMR)等方法进行结构鉴定得到10个甾体类化合物。化合物的结构分别鉴定为:isocyathisterol (1), fortisterol (2), 7α-methoxy-5α,6α-epoxyergosta-8(14),22-diene-3β-triol (3), (3β,5α,6β,22E)-6-methoxyergosta-7,22-diene-3,5-diol (4), citreoanthrasteroid B (5), (22E,24S)-5α, 8α-epidioxy-24-methyl-cholesta-6,9 (11), 22-trien-3β-ol (6), (22E,24R)-5α, 8α-epidioxy-ergosta-6,22-dien-3β-ol (7), 5α,6α-epoxy-3β-hydroxy-(22E, 24R)-ergosta-8,22- dien-7-one (8), calvasterol A (9), phomopsterone A (10),均是属内首次分离获得。对化合物1–10进行酪氨酸酶抑制活性的测定,其中化合物1抑制酪氨酸酶的IC50值为(25.46±3.86) μmol/L,化合物3抑制酪氨酸酶的IC50值为(31.58±4.65) μmol/L,其活性优于阳性药熊果苷[(IC50值为(58.17±6.09) μmol/L],可作为黑色素瘤新药制剂开发的候选化合物。
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