长毛香科科化学成分及生物活性研究

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目的:研究长毛香科科化学成分及生物活性。方法:采用各种色谱法分离,运用多种波谱技术和X-衍射鉴定结构;利用体外DPPH微量抗氧化模型、α-葡萄糖苷酶抑制模型和纸片扩散法进行抑菌活性筛选。结果:从长毛香科科醋酸乙酯部位分离鉴定了8个化合物:三(十八酸)甘油酯(1),2,5-二氧环戊酮(2),羊齿烯醇(3),Δ5,22-豆甾烯醇(4),24-去亚甲胆甾-5,22(E)-二烯-3β-醇(5),α-菠菜甾醇(6),3,4-二羟基苯丙烯酸乙二醇单酯(7),3,4-二羟基苯丙烯酸(8)。结论:化合物1~8为首次从该属中分离得到。生物活性测试结果表明化合物3[IC50=(37.63±3.45)mg.L-1],6[IC50=(178.92±4.99)mg.L-1]和8[IC50=(44.32±7.02)mg.L-1]体外抑制α-糖苷酶抑制活性远高于对照acarbose[IC50=(1 081.27±12.3)mg.L-1];化合物7[IC50=(4.81±0.96)mg.L-1]和8[IC50=(4.16±0.11)mg.L-1]抗氧化活性高于对照BHT[IC50=(35.64±0.36)mg.L-1]和BHA[IC50=(8.74±0.39)mg.L-1];化合物5~8均对小麦赤霉病有明显的抑制活性;化合物5和8对番茄灰霉病菌有明显抑制效果。 Objective: To study the chemical constituents and bioactivities of Longmaoidea. Methods: Various chromatographic methods were used to identify the structures. Various in vitro spectroscopic techniques and X-ray diffraction were used to identify the structure. Antibacterial activity of DPPH micro-oxidation model, α-glucosidase inhibition model and disk diffusion method were used to screen the antibacterial activity. Results: Eight compounds were isolated and identified from the ethyl acetate fraction of Cephalotaxus: C18 (1), 2,5-dioxolane (2) (5), α-Spinosterol (4), 24-demethylchrost-5,22 (E) -dien-3β-ol - Ethylene glycol monohydroxybenzene acrylate (7), 3,4-dihydroxybenzene acrylic acid (8). Conclusion: Compounds 1 ~ 8 were isolated from this genus for the first time. The bioassay results showed that the compound 3 [IC50 = (37.63 ± 3.45) mg.L-1], 6 [IC50 = (178.92 ± 4.99) mg.L-1] and 8 [IC50 = (44.32 ± 7.02) mg.L -1] in vitro inhibited α-glycosidase inhibitory activity far higher than the control acarbose [IC50 = (1081.27 ± 12.3) mg.L-1]; compound 7 [IC50 = (4.81 ± 0.96) mg.L- 1] and 8 [IC50 = (4.16 ± 0.11) mg.L-1] was higher than that of the control BHT [IC50 = (35.64 ± 0.36) mg.L-1] and BHA [IC50 = (8.74 ± 0.39) mg.L-1 ]; Compounds 5 to 8 all had obvious inhibitory activity on wheat scab; and compounds 5 and 8 had a significant inhibitory effect on Botrytis cinerea.
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