【摘 要】
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目的探索系列多肽结构修饰物的功能性基团与抑制酶降解能力之间的关系,以期寻找到能有效抑制蛋白酶对多肽降解的功能基。方法应用反相高效液相色谱法(RP-HPLC)研究新药LXT101及
【机 构】
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武警北京总队医院,军事医学科学院毒物药物研究所抗毒药物与毒理学国家重点实验室
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目的探索系列多肽结构修饰物的功能性基团与抑制酶降解能力之间的关系,以期寻找到能有效抑制蛋白酶对多肽降解的功能基。方法应用反相高效液相色谱法(RP-HPLC)研究新药LXT101及其结构修饰物LZN系列和LMP系列在胰混合酶体系中的体外代谢性质,检测波长均为225 nm。结果多肽药物的浓度在4.0~400μg/ml范围内与其峰面积呈良好线性关系(r〉0.9990),绝对回收率为95.0%~98.7%,日内相对标准偏差(RSD)〈1.5%,日间RSD〈2.5%。半衰期为LZN系列〉LMP系列〉LXT101。结
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