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二肽基肽酶-4抑制剂特异性地抑制肠促胰岛素的降解,GLP-1和GIP,这两者都是血糖稳态的重要调节剂.由于其潜在的生物功能,二肽基肽酶-4抑制剂目前已经成为治疗糖尿病的有效的治疗策略.目前,几种二肽基肽酶-4抑制剂已被批准用于2型糖尿病的治疗或正在进行临床评估.在以二肽基肽酶-4抑制剂为中心的长期研发过程中,化学稳定性、选择性和药代动力学性能一直受到重视.文章介绍了自1998年起二肽基肽酶-4抑制剂的发展状况,并将其根据核心结构分为几类同时讨论其构效关系.