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微管和微管蛋白的相互作用是靶向性筛选抗肿瘤化合物的重要模型之一。化合物与微管蛋白的作用导致两种结果：抑制微管矛合(促解聚)和抑制微管解聚(促聚合)。有许多化合物能与微管蛋白发生作用，其中大多数是降低微管结构稳定性的，如生物碱类的长春(vinblastine)、秋水仙碱(colchicine)、喜树碱(camptothecin)、combretastatin，脂类的curacin A，大环多醚类的halichondrin B，肽类dolastatin10、dolastain15、hemiasterlin等；