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肿瘤细胞利用各种代谢途径以满足增殖的能量和生物合成需求。除葡萄糖外,谷氨酰胺也是肿瘤细胞生长的重要前体物质及能量来源。谷氨酰胺酶(glutaminase,GSL)活性与Ras、c-Myc等癌基因以及Rho GTP酶相关。诸多临床前研究已证实谷氨酰胺酶抑制剂不仅具有抗肿瘤活性,还可以明显增强耐药肿瘤细胞对靶向药物的敏感性。目前新型GSL抑制剂CB-839已进入Ⅰ期临床试验,有望成为癌症治疗的新型药物。本文就谷氨酰胺代谢及其新型抑制剂抗肿瘤研究进展做一综述。