山苦菜具有清热解毒、活血化瘀、镇痛抗炎等功效,用于治疗肺热咳嗽、阑尾炎、跌打损伤等。通过查阅国内外报道的相关文献,发现迄今为止从山苦菜中已分离得到近百种化合物,其中以愈创木内酯型倍半萜类化合物为主,并从山苦菜全草中分离出多种全新的愈创木内酯型倍半萜类化合物:8-epicrepioside,ixerochinolide,ixerochinoside,chinensiolides A,B,C,D,E,F,G,H,I,J,K,L,此外,还有黄酮类、三萜类和甾醇类化合物等。现代药理研究证明山苦菜及山苦菜的化学成分具有抗炎保肝,抗氧化,抗烟碱,抗病毒、抗白血病等作用,其中黄酮类成分具有很强的药理活性。另外,山苦菜作为民间药材,多以复方药物治疗疾病,并申报多项专利,在食品饮料、保健茶、复合饲草猪饲料等方面也申报了专利。为了合理利用我国的药用资源,笔者将近年来有关山苦菜的化学成分、药理作用及开发利用等方面的相关研究进行系统全面的总结,希望对山苦菜的深入研究及新药开发提供参考。