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临床试验表明,大麻Ⅰ型受体（CB1）抑制剂利莫那班（rimonabant）在治疗肥胖和戒烟方面具有良好效果[1],CB1受体抑制剂还具有治疗药物成瘾、认知和记忆紊乱、神经错乱等疾病的潜力。CB1受体抑制剂与诸多疾病的相关性大大推进了新的CB1受体抑制剂的发展。本文主要对各种CB1受体抑制剂的结构及活性研究的最新进展进行综述。