【摘 要】
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阿帕替尼是一种靶向血管内皮生长因子受体2(VEGFR2)的口服小分子酪氨酸激酶抑制剂,在多种肿瘤的临床治疗中表现出一定的疗效。近年来,在针对胃癌、白血病、胆管细胞癌、肝细
【机 构】
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天津医科大学第二临床医学院,天津医科大学肿瘤医院肺部肿瘤科
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阿帕替尼是一种靶向血管内皮生长因子受体2(VEGFR2)的口服小分子酪氨酸激酶抑制剂,在多种肿瘤的临床治疗中表现出一定的疗效。近年来,在针对胃癌、白血病、胆管细胞癌、肝细胞癌、非小细胞肺癌、结肠癌的体内外实验中阿帕替尼均显示了较强的抗瘤活性。它可以通过抑制VEGFR2,调节下游磷脂酶Cγ1/细胞外信号调节激酶1/2、磷脂酰肌醇-3-激酶/蛋白激酶B/哺乳动物雷帕霉素靶蛋白等多条信号通路,抑制肿瘤血管生成,阻止肿瘤细胞的增殖、侵袭和转移,诱导肿瘤细胞凋亡,发挥抗肿瘤作用。该药应用于部分肿瘤的研究仍集中于细胞实验及少数动物实验,仍需更深入的分子机制方面的研究及更多临床回顾性、前瞻性研究来验证其临床疗效。
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