【摘 要】
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本文研究了20名健康志愿者口服普萘洛尔40mg后,母药和活性代谢物4-羟普萘洛尔的药代动力学,包括8名受试者静注和口服单剂量普萘洛尔后的生物利用度、表观分布容积和清除率。
【机 构】
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广东心血管病研究所临床药理室; 广东心血管病研究所临床药理室 广州; 510100; 广州; 510100;
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本文研究了20名健康志愿者口服普萘洛尔40mg后,母药和活性代谢物4-羟普萘洛尔的药代动力学,包括8名受试者静注和口服单剂量普萘洛尔后的生物利用度、表观分布容积和清除率。结果显示,普萘洛尔的药时曲线8例符合具有一级吸收的一室开放模型,12例符合二室模型;4-羟普萘洛尔的体内处置过程呈现消除速率限速型特征(K>K(m)),代谢物的消除半衰期比母药明显延长(10.67±10.17vs 4.17±1.93h)。普萘洛尔的体内过程具有相当大的个体差异,同一剂量的药时曲线下面积(AUC)相差25.6倍,血浆峰浓度(Cmax)相差14.8倍。分析个体差异的原因,提示羟化代谢速率可能是决定普萘洛尔药代动力学差异的重要因素之一。
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