4—β酯取代—4—脱氧—4`—去甲表鬼臼毒素衍生物的合成及其抗肿瘤活性

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目的 寻找高效低毒的抗肿瘤药物。方法和结果 本文设计并合成了新的C4位β构型的酯取代的衍生物38个(Ⅱ-Ⅰ~Ⅱ-38),并进行了体外对L1210细胞和KB细胞的抗肿瘤活性实验。结论 脂肪酯的活性强于芳香酯,其中以Ⅱ-10的活性最强,超过etoposide2个数量级。脂肪酯中主链不超过3个碳原子的活性较好。在芳香酯中,苯环上连接电子基的化合物的活性稍强于连接有供电子基的化合物。
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