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本世纪40年代以来，细胞毒性药物已广泛应用于癌症的化疗，而这些药物对癌细胞和人体的健康细胞的非特异性，使它在杀伤癌细胞的同时，也产生了全身严重的毒副作用。而且，多数化疗药物都存在明显的疗效-剂量依赖关系[1～6]，即加大药物剂量能明显提高疗效，但增加化疗药物的剂量，势必增加全身的毒性反应，使化疗药物的临床应用受到很大的限制。因此，提高局部的药物浓度，减少全身的毒性反应一直是人们研究的热门课题。近年来由于靶向药物载体研究的飞速发展，在这方面取得了很大成功。然而，目前大多数药物运载系统的主要局限是它们不能穿过