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5-HT3受体拮抗剂恩丹司琼、托烷司琼、格拉司琼等通过与5-HT3受体结合,阻滞5-HT3受体而产生止吐作用.临床试验表明,5-HT3受体拮抗剂对于化疗急性呕吐有明显疗效,但对于延迟性呕吐作用较差.NK1受体拮抗剂通过与NK1受体结合,阻滞NK1受体而产生作用.临床试验表明,NK1受体拮抗剂对急性和延迟性呕吐均有效,与5-HT3受体拮抗剂合用可提高急性呕吐的疗效.本文综述了5-HT3受体拮抗剂和NK1受体拮抗剂的作用、作用机制及临床应用.