早期进行再灌注治疗是治疗急性心肌梗死的首选方法,临床常见的治疗方法主要以静脉溶栓为主,这种方式可快速、有效缓解心肌再灌注,因此广泛应用于临床心肌梗死治疗。迄今为止,进入临床的溶栓药物可分为三代,第一代溶栓剂主要有尿激酶和链激酶,这类药物溶栓作用确切,但因溶栓的非特异性而易导致出血等不良反应;以阿替普酶等为代表的第二代溶栓药物为组织型凝血酶原激活剂溶栓作用强,并呈纤维蛋白特异性,副作用更少。第三代溶栓剂主要包括瑞替普酶和替奈普酶,新型溶栓剂溶栓作用更好,梗死再通率更高,纤维蛋白特异性更强,用药更加安全。通过PEG化等结构修饰,可降低异源溶栓药物的免疫原性,改善用药的安全性。随着生物医学技术的发展,新型的第4代溶栓药物,如靶向正逐步进入临床。本文对目前临床使用的溶栓药物的特点和在急性心肌梗死防治中的应用进行综述,为药物的合理应用和进一步研究提供方向。