酸枣仁是中医临床上养心安神的常用药,其炮制方法历史沿革悠久。古有"逢子必炒"理论,即种子类中药一般需经炒制后入药。酸枣仁作为一味种子类中药,其炮制方法历经净制、去皮、蒸制、加辅料炒等,到现代最主要为清炒。古籍中记载生酸枣仁多用于治疗多眠、好眠,炒熟后则多用于治疗不得眠、少眠。但近现代临床实践与实验研究结果表明生、炒酸枣仁均具有镇静催眠的功效,且炒制后其镇静催眠作用增强,表明生、炒酸枣仁功效之差并非如古籍所载,而是在炒制后达到生熟理论中"生效熟增"的目的。基于此,该文通过收集酸枣仁相关文献,就其炮制方法的历史沿革、生品与炒品镇静催眠作用变化沿革作一综述,并整理酸枣仁中的有关成分,以期为建立成分与药效之间的联系,探索酸枣仁经炒制后药效发生"生效熟增"变化的机制提供参考。