【摘 要】
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成纤维细胞活化蛋白(fibroblast activation protein,FAP)是一种Ⅱ型跨膜丝氨酸蛋白水解酶,在多种内源性多肽及多肽类药物的代谢中起着至关重要的作用.在过去十年中,FAP已经
【基金项目】
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国家自然科学基金（21602219,81773810,81973393）;科技部国家重点研发计划（2017YFC1702000）;沈阳市科学技术局（17-230-9-05）资助项目~~
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成纤维细胞活化蛋白(fibroblast activation protein,FAP)是一种Ⅱ型跨膜丝氨酸蛋白水解酶,在多种内源性多肽及多肽类药物的代谢中起着至关重要的作用.在过去十年中,FAP已经被多个领域的研究人员广泛关注,包括生物化学、药学、临床医学等.随着对FAP生理功能及其与临床相关疾病发生发展关系研究的深入,FAP在人体内正常和相关疾病状态下的调控方式已经越发清晰.研究表明,FAP既可以作为肿瘤的潜在靶点,又可以作为肿瘤、类风湿性关节炎等疾病早期诊断的生物学标志物.因此,多种FAP的检测方法和抑制剂被相继报道.本综述总结近年来FAP的相关研究,立足于FAP结构特点、催化性能、内源底物特征及外源底物偏好性、组织分布和组织特异性、生物功能,分析当前FAP体外和体内的检测方法和抑制剂开发的优势与不足,总结FAP检测底物的结构特征和抑制剂的潜在构效关系.本综述将对FAP特异性检测方法和强效抑制剂的开发提供重要的参考价值.
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