含砷氨基酸的合成及其在多肽化学中的应用(英文)

来源 :Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences | 被引量 : 0次 | 上传用户:hey_yuan
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三价有机砷化合物以其潜在的抗肿瘤活性正在引起药物化学家的兴趣。本文中合成了一组在侧链上引入1-砷-2,6,7-三硫二环(2,2,2)辛烷结构单元的含砷氨基酸衍生物。以所合成的新型氨基酸的代表性化合物6a为例,将其用于多肽合成的应用中。此新型氨基酸在多肽的偶联、保护基的脱除等化学实验中表现良好的应用结果。 Trivalent organic arsenic compounds are attracting the interest of medicinal chemists for their potential anti-tumor activity. In this paper, a series of arsenic-containing amino acid derivatives with 1-a-2,6,7-trithiicyclo (2,2,2) octane structural units introduced into the side chains were synthesized. Taking the representative compound 6a of the synthesized novel amino acid as an example, it is used in the application of polypeptide synthesis. This novel amino acid shows good application results in chemical experiments such as the coupling of peptides, the removal of protecting groups and the like.
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