目的 16α-18F-17β-雌二醇(18F-FES)作为雌激素受体(estrogen receptor,ER)特异性显像剂,可在活体内反应ER的表达状况,从而指导乳腺癌患者选择个体化的内分泌治疗。本文主要探讨自制18F-FES在正常大鼠及荷乳腺癌裸鼠体内的生物分布,并行小动物PET/CT显像加以验证,为进一步开展临床试验提供客观数据。方法自行制备18F-FES,观察18F-FES在正常未成熟雌性大鼠体内的生物分布情况。用人乳腺癌ER(+)细胞(MCF-7)和ER(-)细胞(MDA-MB-231)构建荷瘤裸鼠动物模型,观察18F-FES在上述两种裸鼠中的摄取情况。并对荷瘤裸鼠小动物行PET/CT显像。结果正常大鼠生物分布中,子宫、卵巢等ER丰富的组织摄取18F-FES高于肺、脾等组织(2 h时,子宫、卵巢、肝、肾、肺、脾及血ID%/g分别为3.74±1.33,1.00±0.39,0.97±0.19,1.10±0.25,0.30±0.07,0.23±0.09和0.6±0.18)。生物分布及显像数据均证实ER(+)荷瘤裸鼠肿块部位摄取18F-FES明显高于ER(-)者。结论 18F-FES在组织中的分布与ER有关,有望用于研究乳腺癌等肿瘤患者体内ER的表达状况,在指导个体化治疗等方面有潜在的应用前景。