【摘 要】
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目的本实验拟制备载白藜芦醇的氨基修饰介孔二氧化硅纳米粒(NH2-MSN-RES),以期提高白藜芦醇(Res)的生物利用度。方法采用改良的Stober法合成氨基修饰介孔二氧化硅(NH2-MSN),
【机 构】
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浙江中医药大学药学院,浙江中医药大学实验动物研究中心,浙江省医学科学院生物工程所,
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目的本实验拟制备载白藜芦醇的氨基修饰介孔二氧化硅纳米粒(NH2-MSN-RES),以期提高白藜芦醇(Res)的生物利用度。方法采用改良的Stober法合成氨基修饰介孔二氧化硅(NH2-MSN),发明了反复饱和溶液吸附法载入白藜芦醇制备载白藜芦醇的氨基修饰介孔二氧化硅纳米粒,透析袋法考察其体外释药特性,MTT法考察载体对Caco-2的细胞毒性,研究载体对白藜芦醇的跨膜转运能力和在大鼠体内的药动学特性。结果氨基修饰介孔二氧化硅氨基成功修饰,呈圆整球形,分布均一,对Caco-2细胞无明显的毒性。反复饱和溶液吸附法吸附8次,载白藜芦醇的氨基修饰介孔二氧化硅纳米粒的载药量为(19.26±2.51)%,体外释药呈现明显的缓控释特性,载白藜芦醇的氨基修饰介孔二氧化硅纳米粒对Caco-2细胞单层模型具有良好的跨膜转运能力。药动学参数表明,载白藜芦醇的氨基修饰介孔二氧化硅纳米粒的AUC0-t是白藜芦醇溶液的2.58倍,并且t1/2、tmax和ρmax显著提高,同时载体使白藜芦醇由单室模型变为二室模型。结论改良的Stober法成功合成氨基修饰介孔二氧化硅,反复饱和溶液吸附法能够有效提高载药量,载白藜芦醇的氨基修饰介孔二氧化硅纳米粒提高了白藜芦醇的生物利用度,氨基修饰介孔二氧化硅是一种有前景的口服给药纳米材料。
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