【摘 要】
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雷帕霉素是一种高效低毒的大环内酯类免疫抑制药 ,它在细胞外的受体为FK50 6结合蛋白FKBP - 12。胞浆内的激酶mTOR是雷帕霉素已知的主要靶体 ,它是mRNA翻译的启动调控因子。K
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雷帕霉素是一种高效低毒的大环内酯类免疫抑制药 ,它在细胞外的受体为FK50 6结合蛋白FKBP - 12。胞浆内的激酶mTOR是雷帕霉素已知的主要靶体 ,它是mRNA翻译的启动调控因子。Kip1是一种周期素依赖性激酶的抑制剂 ,能降低活化的T细胞内G1期的周期素与其依赖性激酶复合物的水平。mTOR对p70 S6K的活性、真核启始因子 4E依赖性蛋白合成及Kip1的下调所需调节信号具有诱变作用 ,它与FKBP12与雷帕霉素复合物的相互作用干扰了它的功能。雷帕霉素因此阻断了Kip1的下调而将细胞阻滞于G1期。
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