含有吡唑结构单元的化合物及其抗结核活性

来源 :国外医药(抗生素分册) | 被引量 : 0次 | 上传用户:x1ete
下载到本地 , 更方便阅读
声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架
论文部分内容阅读
杂环化合物广泛存在于天然产物中,目前临床上使用的90%以上的药物为杂环化合物.因此,杂环化合物对新药的发现至关重要.作为一类极其重要的杂环化合物,吡唑类衍生物具有抗肿瘤、抗病毒、抗炎、抗菌、抗氧化和抗结核(TB)等多种生物活性,众多含有吡唑结构单元的药物在临床上广泛使用.特别值得一提的是,含有吡唑结构单元的化合物在抗TB领域的研究引起了药物化学家的持续关注.药物化学家有针对性的设计合成了众多含有吡唑结构单元的化合物,以期从中筛选出具有优秀抗TB活性的先导物.本文将着重探讨此类化合物的抗结核分枝杆菌构-效关系,为寻找疗效更高、毒副作用更小的含有吡唑结构单元的化合物抗TB新药提供理论依据.
其他文献
目的建立芪术扶正饮的质量标准,初步研究其稳定性。方法运用薄层色谱法对延胡索、甘草进行定性鉴别;采用超高效液相色谱-蒸发光散射检测器测定黄芪甲苷含量;运用加速试验法观察制剂的初步稳定性。结果延胡索、甘草薄层鉴别图谱斑点清晰,阴性均无干扰,专属性强。黄芪甲苷在36.5~ 365.0 μg/ml范围内线性关系良好(r2=0.999 2),平均回收率为102.8%,RSD为2.4%。经1、2、3、6个月的
慢性心力衰竭(CHF)的治疗目标不仅仅是改善症状、提高生活质量,更重要的是延缓和防止心室重构发展,降低CHF死亡率和住院率,目前临床药物治疗仍居主导地位。血管紧张素转化酶
目的观察桂枝茯苓丸对裸鼠上皮性卵巢癌血管内皮生长因子(vascular endothelial growth factor, VEGF)、低氧诱导因子-1α(hypoxia-inducible factor-1α, HIF-1α)、转录因子Twist-1和干细胞CD133蛋白表达的影响,探讨其作用机制。方法将48只裸鼠按随机数字表法分为空白对照组,模型组,桂枝茯苓丸小、大剂量组,每组12只。除空白
杂环化合物是一类极其重要的有机物,是药物的主要来源,目前临床上使用的药物超过90%属于杂环化合物.近年来,随着结核病(TB)尤其是耐药TB(DR-TB)疫情的广泛传播,在杂环化合物中
对于生物恐怖袭击和生物武器的日益关注,促进了针对大量有机体、毒素和病毒疫苗的研究和开发.目前,已开发了DNA载体、减毒的活病毒和细菌、与佐剂结合的重组蛋白,以及病毒或
目的建立太子参黄芪口服液中太子参环肽B含量测定的HPLC方法。方法采用Phenomenex Luna-C18柱(4.6 mm×250 mm,5 μm),以乙腈-0.1%醋酸溶液为流动相,梯度洗脱,流速1.0 ml/min,柱温30 ℃,检测波长203 nm。结果太子参环肽B在0.016~ 0.320 mg/ml浓度范围内有良好线性关系(r=0.999 8),平均加样回收率为98.92%,RSD为0
对氧磷酶(PON)是一类催化水解磷酸酯键的芳香酯酶,它可降解有机磷酸酯、芳香羧酸酯及氨基甲酸酯等.对氧磷酶基因家族拥有PON1、PON2和PON3三个成员,它们有相似的结构及酶活性
目的 调查一起死鼠事件发生的原因,为类似事件处置提供参考.方法 对事件发生地开展现场流行病学调查和生态环境调查;对死鼠标本进行鼠疫耶尔森菌培养、F1抗原检测和实时荧光P
DNA疫苗的优点包括可快速大量制造、能引起广谱免疫反应、可用非侵入性手段给药等。此外,疫苗还可以表达多种抗原、预先设定诱导的恰当免疫反应等特点。这些优点使DNA疫苗成
结核病(TB),是一种主要由结核分枝杆菌(MTB)引起的最致命、最普遍的传染病之一,是人类所必须共同面对的重大公共卫生和健康问题.近年来,耐药TB、耐多药TB、广泛耐药TB和完全