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以β-酮酸酯类化合物4-[2-(邻苯二甲酰亚胺基)乙氧基]乙酰乙酸乙酯为起始原料,与S-(+)-β-甲氧基-2-苯乙醇进行酯交换反应,合成了4-[2-(邻苯二甲酰亚胺基)乙氧基]-1-(2S—β-甲氧基苯乙基)丁酸酯。考察了ZnO,Zn/I2,B(OH)3,I2,t-BuNH2 5种不同催化剂的催化效果,确定以硼酸为催化剂专一性最好。该酯交换反应最佳条件为以摩尔分数10%硼酸为催化剂,甲苯为共沸剂,两种原料物质的量比为1:1.2,反应时间24h,反应温度140~150℃。在此条件下4-[2-(邻苯二甲酰亚