HPLC-MS/MS法研究盐酸右美托咪定注射液的人体药物代谢动力学

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目的:研究盐酸右美托咪定注射液在健康成年志愿者体内的药代动力学。方法:采用单次给药的开放、平行实验设计。将受试者随机分入3个剂量组,每组包含5名男性和5名女性,分别静脉注射盐酸右美托咪定0.5,1.0,1.5μg·kg-1,采用HPLC—MS/MS 法测定给药后不同时间的血药浓度,用 DAS Ver 2.0和 SPSS 进行药动学参数计算和统计分析。结果:健康受试者在10 min 内静脉注射不同剂量盐酸右美托咪定0.5,1.0,1.5μg·kg-1后,盐酸右美托咪定的主要药代动力学参数 Cmax(ng·L-1)分别为105.2±28.3,148.7±35.9,287.1±62.3;t1/2α(min)分别为:3.2±0.7,5.5±3.2,4.0±0.6;t1/2β(min)分别为:92.4±19.0,106.9±20.9,99.8±9.7。结果表明在上述剂量范同内 AUC0-360、AUC0-∞与给药剂量呈线性关系;t1/2β、CL 和MRT 在上述不同剂量组间无显著性差异(P>0.05);t1/2α和 Vd 在上述不同剂量组间差异有显著性(P<0.05),但与给药剂量无关。结论:在0.5~1.5μg·kg-1的剂量范围内,盐酸右美托咪定注射液在健康成年志愿者体内呈线性动力学特征。
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