咪唑并吡啶类外周苯二氮卓受体配体的合成新方法

来源 :上海第二医科大学学报 | 被引量 : 0次 | 上传用户:wowoni
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目的咪唑并[1,2-a]吡啶类PBR配体新的合成方法及其同位素125Ⅰ-标记.方法非放射活性的咪唑并[1,2-a]吡啶通过5-氯-2-氨基吡啶与溴代酮酯缩合后再酰胺化而得.起始溴代酮酯经付-克酰化、酯化和溴代而被制备.放射标记的125Ⅰ-咪唑并[1,2-a]吡啶通过Na125Ⅰ在氯胺T反应体系中经碘脱锡交换反应被制备.由反向HPLC纯化得125Ⅰ-咪唑并[1,2-a]吡啶.结果非放射活性的咪唑并[1,2-a]吡啶6步合成总收率25.2%,放化得率68%,放化纯度大于98%.结论咪唑并[1,2-a]吡啶类P
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