中药血清药理学通过从正常与疾病模型动物血清中分离、鉴定血清移行成分从而寻找药效物质基础,此方法存在一定局限性。大部分中药药效成分在生物药剂学分类系统中属于低溶解-低渗透性药物,生物利用度低但生物效应高,血清药理学不能评价非血清移行成分的功效关联规律。基于中药化学成分的复杂性,中药成分的渗透性相互作用可能影响各自的渗透性行为,形成不同的口服吸收处方。因此中药成分的渗透性尤其是多组分共存条件下的中药渗透性规律研究是解决中药功效物质基础问题值得探索的方向之一。首先概述了中药肠渗透与跨生物屏障渗透性评价的体内外实验模型及其各自的应用价值;然后探讨了常见中药活性成分的结构与渗透动力学的关系,特别是中药渗透性研究的定量构动关系研究;最后基于渗透性实验模型与构动关系研究,评述近年来关于中药多组分渗透动力学规律及其渗透机制研究进展,发现中药化学成分之间可以通过促进药物转运或者形成离子配伍而影响成分间的渗透吸收,以期为寻找和预测复杂化学成分的中药渗透性规律研究及成分间相互作用机制研究提供一定的参考与借鉴。