格列本脲是磺脲类药物的一种,1969年作为治疗Ⅱ型糖尿病的药物被首次引入临床。在近10年中由于其对急性中枢系统损伤的多效保护作用,格列本脲再次获得关注。磺脲类受体1(Sur1)-瞬时受体电位通道M4型(Trpm4)通道在脑出血性炎症损伤、脑缺血导致的脑细胞死亡及脑水肿中发挥着关键作用。格列本脲通过抑制Sur1-Trpm4通道以及在某些情况下抑制大脑的ATP敏感性钾通道,已经被证实在啮齿类动物模型的几种临床相关疾病中有治疗作用,如:缺血性和出血性脑卒中、外伤性脑损伤、脊髓损伤、早产儿和新生儿脑病、转移性脑肿瘤。格列本脲通过抑制Sur1作用于微血管,减少脑水肿的形成和继发性出血,抑制坏死性细胞死亡、发挥强效抗炎作用和促进神经细胞再生。为了安全用药,格列本脲尚未被用于治疗人类中枢神经系统(CNS)相关疾病。目前正在进行的与之相关的两个临床实验是创伤性脑损伤和脑卒中。这些实验表明Sur1参与了多种中枢神经系统损伤的有关急性病理过程,为临床使用格列本脲提供了新的支持依据。