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心力衰竭（心衰）时，交感神经系统激活，心肌细胞表面β受体的数目和功能下降，引起下游机制发生改变。目前在临床治疗中，β肾上腺素能受体拮抗剂广泛应用于心衰病人，有研究者提出，β肾上腺素能受体拮抗剂可能参与修复或逆转，β肾上腺素能受体的脱敏或下调，但至今还未有足够的证据支持该设想。β肾上腺素能受体在心力衰竭的病理生理过程中发挥重要的作用。