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5-氯-2-硝基苯甲酸经酯化、还原得到2-氨基-5-氯苯甲酸甲酯，然后经磺酰化、N-烷基化、Dieckmann缩合，再经脱羧、脱磺酸基保护得到V2受体拮抗剂托伐普坦的关键中间体7-氯-5-氧代-2,3，4，5-四氢-1H-1-苯并氮杂革，总收率约37％。
7-氯-5-氧代-2，3，4，5-四氢-1H-1-苯并氮杂革的合成
【摘 要】
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5-氯-2-硝基苯甲酸经酯化、还原得到2-氨基-5-氯苯甲酸甲酯，然后经磺酰化、N-烷基化、Dieckmann缩合，再经脱羧、脱磺酸基保护得到V2受体拮抗剂托伐普坦的关键中间体7-氯-5-氧代
【机 构】
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天津医科大学,天津大学,天津药物研究院
【出 处】
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中国医药工业杂志
【发表日期】
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2009年9期
【基金项目】
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“重大新药创制”科技重大专项项目（2009ZX09103-078）,天津市科技计划项目（09ZCKFSH01300）
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