【摘 要】
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以槲皮素为原料,对C-5位和C-3'位羟基分别进行修饰,设计合成了 14个槲皮素衍生物,化合物结构均经MS和NMR确证.体外抗增殖试验显示,在测试浓度下其中11个目标化合物对人结直肠
【机 构】
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上海工程技术大学化学化工学院,上海201620;中国医药工业研究总院上海医药工业研究院,化学制药新技术中心,上海201203;上海药物合成工艺过程工程技术研究中心,上海201203;复旦大学药学院,上
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以槲皮素为原料,对C-5位和C-3'位羟基分别进行修饰,设计合成了 14个槲皮素衍生物,化合物结构均经MS和NMR确证.体外抗增殖试验显示,在测试浓度下其中11个目标化合物对人结直肠癌细胞(HCT-116)的抗增殖活性优于槲皮素.初步构效关系研究显示,3'-位取代衍生物活性优于5-位取代物.目标化合物3,5,7-三羟基-2-[4-羟基-3-[3-(哌啶-1-基)丙氧基]苯基]-4H-苯并吡喃-4-酮(B8)和3,5,7-三羟基-2-[4-羟基-3-[3-(环己亚胺-1-基)丙氧基]苯基]-4H-苯并吡喃-4-酮(B9)的抗细胞增殖活性较优,且在不同pH值条件下的平衡溶解度均高于槲皮素,具有进一步研究价值.
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