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耐药是白血病化疗失败的主要原因。甲磺酸伊马替尼在慢性粒细胞白血病的治疗中取得了良好的疗效。然而,随着伊马替尼的广泛应用,白血病细胞针对伊马替尼的耐药越来越多,极大地限制了它的临床应用。目前研究认为,伊马替尼耐药是一个复杂的多因素作用的结果,许多逆转耐药性的方法正在深入研究。现就其耐药的主要机制及逆转耐药发生的策略进行综述。