国产177Lu标记DOTATATE最佳条件及其产物的性质

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目的 观察以国产177Lu标记DOTATATE的最佳条件及其产物的性质。方法 采用国产177Lu标记DOTATATE,观察DOTATATE用量、pH、反应温度及反应时间对标记产物177Lu-DOTATATE的影响,以确定最佳标记条件;检测最佳标记条件下产物177Lu-DOTATATE的放射化学纯度(简称放化纯度)、其在小鼠体内外的稳定性、于小鼠体内分布特征及SPECT显像特点。结果 国产177Lu标记DOTATATE最佳条件为以1μg/μlDOTATATE 20μl、37 MBq/μl国产177LuCl3原溶液40μl、醋酸(0.5 mol/L)-醋酸钠(0.5 mol/L)缓冲液40μl及生理盐水200μl于80℃恒温条件下反应30 min;上述条件下产物177Lu-DOTATATE的放化纯度>99%、比活度4.9 MBq/μl,在小鼠体内外稳定性良好;对小鼠注射后主要滞留于其肝脏及肾脏,并经肾脏排泄。结论 采用国产177Lu标记DOTATATE时,以醋酸(0.5 mol/L)-醋酸钠(0.5 mol/L)缓冲液代替0.25 mol/L醋酸钠缓冲液可提高标记效率,其产物177Lu-DOTATATE的放化纯度、比活度及稳定性均较佳,且对小鼠注射后主要滞留于其肝、肾并经肾脏排泄。
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