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用烯基膦亚胺与4-甲苯基异氰酸酯、对甲硫苯酚的串联aza-Wittig反应合成了2-(4-甲硫基苯氧基)-3-(4-甲苯基）-4H-咪唑啉4-酮衍生物。探讨了反应进行的条件和产物的波谱性质，提出了可能的环化反应机理。生成的环化产物均为新的化合物。其结构经元素分析、IR、^1HNMR和MS确证。并探讨了所合成的新型杂环化合物的生物活性。结果表明部分化合物表现出良好的抑菌活性。其中3f的活性最好。在质量分数为5×10^-5浓度时。对稻瘟菌和苹果轮纹菌的抑制率均达到100％。