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组蛋白去甲基化酶JMJD家族可通过催化去除组蛋白N末端赖氨酸残基上甲基,参与表观遗传调控,包括基因表达调控,并与某些疾病,特别是癌症密切相关。因此,该酶已成为令人关注的癌症治疗新靶点,其抑制剂也成为药物研究与开发的热点。综述JMJD与肿瘤的关联、JMJD的结构和催化机制及其抑制剂的研究进展。