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目的研究甲磺酸帕珠沙星在健康志愿者体内的药动学。方法9名健康志愿者按拉丁方设计交叉静脉滴注甲磺酸帕珠沙星150,300和500 mg,用HPLC-荧光法测定血药浓度,用3P87软件计算药动学参数,用SPSS11.0软件和SAS6.12软件进行统计分析处理。结果甲磺酸帕珠沙星的药动学符合二室开放模型。3种不同剂量的药动学参数:t1/2β分别为(1.90±0.47),(1.71±0.48)和(1.60±0.26)h;ρmax分别为(3.22±1.20),(6.62±2.39)和(11.07±3.86)mg.L-1;AUC0-12 h分别为(4.93±1.23),(11.36±2.10)和(18.13±4.50)mg.h.L-1;AUC0-∞分别为(5.01±1.22),(11.56±2.13)和(18.28±4.52)mg.h.L-1;CLs分别为(33.20±7.48),(28.23±4.67)和(30.74±9.61)L.h-1;Vd分别为(17.83±9.44),(24.66±14.63)和(20.10±14.24)L;MRT0-12 h分别为(2.03±0.35),(2.11±0.20)和(2.10±0.27)h;MRT0-∞分别为(2.28±0.43),(2.35±0.38)和(2.21±0.32)h。上述参数在男、女性别间均无显著差异(P>0.05)。除ρmax,AUC0-12 h和AUC0-∞外其他参数均无剂量差异。ρmax,AUC0-12 h和AUC0-∞均与剂量呈线性相关。结论甲磺酸帕珠沙星具有线性药动学特征,其药动学参数无男、女性别差异,在临床给药时无需考虑性别问题。