目的 通过制备131I-NGR进行人CD13表达细胞株的体外筛选,探讨NGR对不同肿瘤的靶向性.方法 设计合成NGR短肽,以Iodogen法对NGR进行131I标记,探讨Iodogen法标记的最佳实验条件及标记物性质.将20μl标记产物置于双倍体积的生理盐水和新鲜人血清中混合,在室温和37℃下分别于2、12和24 h时用TLC测定放化纯,评价产物的体外稳定性.通过细胞免疫荧光实验和蛋白印迹实验检测HT-1080、HUVEC、HepG2、U87Mg、PC-3、HT-29和MCF-7细胞株的CD13表达.对阳性表达细胞株进行131I-NGR受体分析.以四甲基偶氮唑蓝(MTT)法测定不同浓度Na131I、NGR和131I-NGR在24、48和72 h对HT-1080和HT-29细胞株的体外生长抑制率,采用单因素方差分析进行统计分析.结果 成功标记131I-NGR,最佳标记条件为131I 18.5 MBq、NGR 10μg和Iodogen 20 μg,标记率为(93.7±2.5)％,比活度达1.41 TBq/mmol.标记后稳定性良好,24 h后标记率仍＞87％.免疫荧光实验和蛋白印迹实验结果证实HT-1080、HUVEC、HepG2、U87Mg和PC-3细胞株CD13表达均为阳性,其中HT-1080细胞株为强阳性,而HT-29和MCF-7细胞株CD13为阴性表达.HT-1080细胞体外受体结合实验提示1h为最佳结合时间,测得Kd值为7.3 nmol/L,Bmax为0.302 nmol/L.与HT-29细胞相比,131I-NGR对HT-1080细胞株的生长抑制作用更强,并呈一定的剂量-效应和时间-效应关系；在72 h时,3700 MBq/L 131I-NGR对HT-1080的抑制率达(67.9±3.4)％.结论 经Iodogen法制备131I-NGR具有标记时间短、标记率高且标记产物稳定性好的特点.体外实验筛选出CD13表达强阳性的人肿瘤细胞株HT-1080,其与131 I-NGR结合特异性高。