【摘 要】
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目的 改进瑞舒伐他汀钙重要中间体的合成工艺.方法 以对氟苯甲醛、异丁酰乙酸甲酯、尿素为原料,经环合、氧化、亲核取代、水解还原得到瑞舒伐他汀钙重要中间体嘧啶甲基醇5.结
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目的 改进瑞舒伐他汀钙重要中间体的合成工艺.方法 以对氟苯甲醛、异丁酰乙酸甲酯、尿素为原料,经环合、氧化、亲核取代、水解还原得到瑞舒伐他汀钙重要中间体嘧啶甲基醇5.结果 工艺改进后,嘧啶甲基醇衍生物5的总收率由553％提高到77.1％.结论 新工艺对中间体1的反应溶剂和中间体3的结晶溶剂进行优化;采用氢氧化钠的乙醇-水溶液将中间体3水解得中间体4,再还原为嘧啶甲基醇5,使制备中间体5的操作简单,成本更低,适合工业化生产.
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