“一锅”三组分合成新型1,5-苯并二氮杂类化合物与抗牛病毒性腹泻病毒(BVDV)活性

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以特氨酸、邻苯二胺和芳香醛为原料,乙醇为溶剂,对甲苯磺酸为催化剂,多组分一锅法构建了一系列含有吡咯烷酮的1,5-苯并二氮杂类化合物.该方法反应条件温和,操作简单,产物收率高.探索了抗牛病毒性腹泻病毒(BVDV)病毒活性,结果显示合成的苯二氮类衍生物具有显著的抗BVDV活性,EC50值好,且无明显的细胞毒性,为抗BVDV制剂的研究提供了有意义的参考物.“,”The “one-pot” three-component reaction is established to synthesize 1,5-benzodiazepine derivatives containing pyrrolidinone.These reactions were carried out readily with p-toluenesulfonic acid (p-TSA) as the catalyst in good yields.Reaction conditions were mild,and environmental friendly.The benzodiazepine derivatives displayed prominent anti-BVDV (bovine viral diarrhea virus) activity with excellent EC50 values and no significant cytotoxicity.Our research could afford significative compounds for the research of anti-BVDV agents.
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