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综述β-arrestin偏爱性配体的研究进展，着重论述各种G蛋白偶联受体及其β-arrestin偏爱性配体的生物学效应与相关药物设计以及配体的β-arrestin偏爱性鉴定，并探讨β-arrestin偏爱性配体研究的发展方向。G蛋白偶联受体是当今药物研发的重要靶点，而β-arrestin可精密调控G蛋白偶联受体功能，既能抑制经典的G蛋白信号，又能激动β-arrestin信号，故其偏爱性配体可产生特异性生物学效应，为靶向药物设计提供了新思路。