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目的
研究头孢呋辛静脉注射后在兔眼内各组织的分布及药代动力学参数。
方法选取6月龄健康家兔35只，按照随机数字表法随机分为7个组，每组5只。空白对照组不做处理，其余实验兔耳缘静脉注射40.63 mg/kg头孢呋辛，分别于注射后0.5、1.0、1.5、2.0、2.5和3.0 h空气栓塞法各处死1组家兔，剖取各时间点实验兔眼球，分离眼部各组织，利用高效液相色谱法测定药物质量浓度，采用DAS软件进行头孢呋辛在眼部的药代动力学模型拟合。
结果给药后房水、虹膜睫状体、玻璃体、视网膜脉络膜、角膜、巩膜组织中头孢呋辛的峰质量浓度(Cmax)分别为(11.63±0.20)、(1.59±0.05)、(1.51±0.08)、(0.99±0.07)、(1.55±0.08)和(8.57±0.17)μg/ml，达峰时间(Tmax)分别为1.5、1.0、1.0、0.5、1.0和0.5 h，药时曲线下面积(AUC0－t)分别为(26.60±0.62)、(6.22±0.84)、(5.86±0.16)、(3.75±0.45)、(5.50±0.15)和(26.48±0.73)(μg·h)/ml。给药后不同时间点晶状体中均未测得头孢呋辛。头孢呋辛药物在眼部代谢动力学均符合二室模型。
结论家兔静脉注射头孢呋辛后，头孢呋辛在房水、虹膜睫状体、玻璃体、视网膜脉络膜、角膜、巩膜等组织中均有良好的通透性，在晶状体内无头孢呋辛分布。静脉注射后0.5～1.5 h头孢呋辛在眼部各组织中能达到有效浓度。