【摘 要】
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目的：构建一条绿色、环保且能适合工业化生产抗血吸虫药物吡喹酮的新合成路线。方法：以苯乙胺为原料,用氯乙酰氯酰化,再用邻苯二甲酰亚胺钾氨基化反应,在P2O5作用下经Bischler-
【机 构】
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重庆医科大学药学院药物化学教研室、重庆市药物工程研究中心
【基金项目】
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国家自然科学基金资助项目(编号:30772595、30171070、30371632);科技重大专项资助项目(编号:2010ZX09401-306-1-1);重庆市科委攻关资助项目(编号:20021425);重庆市教委资助项目(编号:20021804)
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目的：构建一条绿色、环保且能适合工业化生产抗血吸虫药物吡喹酮的新合成路线。方法：以苯乙胺为原料,用氯乙酰氯酰化,再用邻苯二甲酰亚胺钾氨基化反应,在P2O5作用下经Bischler-Napieralski环合反应制得N-[（1-亚甲基）-3,4-二氢异喹啉]邻苯二甲酰亚胺,经肼解和还原得到1-氨甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉盐酸盐,经环己烷甲酰化、氯乙酰氯酰化和环合得目标化合物。结果：该合成路线的总收率可达32.8%,为原总收率的2.13倍。结论：该合成工艺路线操作简便,原料廉价易得,条件温和,绿色环保,
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