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以阿维菌素B2a为原料,经保护、开环、氧化、胺化和关环5个步骤合成目标化合物阿维菌素B2a大环内酰胺。通过核磁共振氢谱（1 HNMR）、基质辅助激光解吸电离飞行时间质谱（MALDI-TOF-MS）、高分辨质谱（HRMS）等对目标化合物进行结构表征,并测定了目标化合物对东方粘虫、棉铃虫、蚊幼虫及朱砂叶螨的杀虫活性。结果表明,在浓度为10mg·L-1时,目标化合物对幼螨的杀虫活性高达70%,优于阿维菌素B2a。