4-芳基-1,4-二氢吡啶衍生物的合成及与血清白蛋白的相互作用

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合成并用红外光谱、质谱和核磁共振表征了4-芳基-1,4-二氢吡啶衍生物,利用荧光光谱法研究了药物分子a与牛血清白蛋白(BSA)分子间的相互作用。在300K时药物分子a与BSA之间相互作用的动态猝灭常数、结合常数和结合位点数分别为:K q=5.474×1011L·mol-1·s-1,Ka=1.597 6×102L·mol-1和n=0.6422;热力学参数△H=-14.58 kJ·mol-1,△S=-30.27 J·mol-1·K-1(△H<0,△S<0)。实验表明:药物分子可以使BSA发生荧光猝灭,其猝灭机理是形成基态复合物的静态猝灭;药物分子a与BSA的作用力为氢键和范德华力。
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