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他汀类药物即3-羟基3-甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂（HMG-CoA），是临床高胆固醇血症和高低密度脂蛋白胆固醇血症的首选药物，其竞争性抑制胆固醇合成的同时，抑制了甲羟戊酸及其衍生物的形成，因而具有多效性。大规模临床研究已证实，他汀类药物除可有效降低血脂外，还可明显减少心血管疾病的发病率及病死率，其所带来的临床益处已远远超过其调脂作用。目前比较肯定的他汀类药物调脂外作用包括：改善血管内皮功能、抑制血管平滑肌细胞增殖和迁移、诱导细胞凋亡、抗血小板聚集及血栓形成、稳定斑块和抗炎作用等。