近十年来麻黄素衍生物的开发研究及其应用(综述)

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麻黄素存在于麻黄草中,盛产于我国北方。其产量除满足国内外市场需要外。每年有大量出口。从麻黄素发现以来。除了系统进行药理研究以外,对其衍生物的研究及其应用,各国颇为重视。早已投入市场成为商品的有对羟基麻黄素、羟苄麻黄素、去氧麻黄素等。近十年来成为市售商品的麻黄素衍生物虽不多,但对其衍生物的研究及其在有机合成上的应用则甚为活跃。Douglas 和 Teller等报导以1—麻黄素,d—伪麻黄素与苯乙酮醛或其取代衍生物反应,由于反应条件的不同可以生成(口恶)唑啉酮衍生物(Ⅰ)和吗啡啉—2—酮衍生物(2)。(Ⅰ)经热力学重排亦可形成(2)若与格氏试剂反应得醇衍生物(3)。 Ephedrine exists in ephedra, rich in northern China. In addition to its output to meet the needs of domestic and foreign markets. Every year a large number of exports. Since the discovery of ephedrine. In addition to systematic pharmacological research, its derivatives and their applications, all countries attach great importance. Has been put on the market to become a commodity of hydroxy ephedrine, hydroxybenzene ephedrine, desoxyephedrine and so on. Although there are not many ephedrine derivatives that have been marketed in the last ten years, their derivatives and their applications in organic synthesis are very active. Douglas and Teller et al reported that 1-ephedrine, d-pseudoephedrine reacted with acetophenone aldehyde or its substituted derivatives. Due to the different reaction conditions, oxazolidinone derivatives (I) and morpholine -2-one derivative (2). (I) can also be formed by thermodynamic rearrangement (2) alcohol derivative (3) if reacted with Grignard reagent.
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