【摘 要】
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目的介绍近年来不同结构类型的γ-分泌酶调节剂(γ-secretasemodulators,GSMs)的研究现状。方法查阅近年来国外的代表性文献,对其进行分析、归纳和总结。结果与结论近年来研
【机 构】
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中国医学科学院北京协和医学院药物研究所药物靶点研究和新药筛选北京市重点实验室;
【基金项目】
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“十一五”重大新药创制项目(2008ZX09401-004,2009ZX09301-003-2-1,2009ZX09302-003和2009ZX09501-021)
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目的介绍近年来不同结构类型的γ-分泌酶调节剂(γ-secretasemodulators,GSMs)的研究现状。方法查阅近年来国外的代表性文献,对其进行分析、归纳和总结。结果与结论近年来研发的γ-分泌酶调节剂结构类型多为非羧酸类,共同结构特点是多具有苯基咪唑结构。γ-分泌酶调节剂已成为研究焦点,它可以调节γ-分泌酶的活性,改变或阻止β淀粉样蛋白(amyloid-β,Aβ)的产生并且不影响γ-分泌酶对其他底物的作用,不引起β淀粉样蛋白反跳,具有广阔的研发前景。
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