【摘 要】
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建立PARP-1的体外活性测定方法并对84个具有潜在PARP抑制活性的化合物进行筛选。从Sf9昆虫细胞中提取酶液,以NAD^＋为底物,DNA为激活剂,建立PARP-1的活性测定方法;以高通量技术
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建立PARP-1的体外活性测定方法并对84个具有潜在PARP抑制活性的化合物进行筛选。从Sf9昆虫细胞中提取酶液,以NAD^＋为底物,DNA为激活剂,建立PARP-1的活性测定方法;以高通量技术参数评价此方法,用已知PARP抑制剂进行验证,并以此方法进行PARP抑制剂的筛选。结果显示,确定的酶促反应体系为：12.5 nmol/L NAD^＋,15μg/m L DNA,6.25×10^-4U PARP-1。评价Z＇因子为0.76,S/B值为3.58。基于此模型筛出47个化合物在浓度7.4μmol/
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