双黄连注射液家兔直肠给药的药代动力学和相对生物利用度研究

来源 :中国临床药理学与治疗学 | 被引量 : 0次 | 上传用户:plm0plm
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目的 :研究双黄连注射液家兔直肠给药的药代动力学和相对生物利用度 ,对保留灌肠和口服给药进行比较 ,为直肠给药的科学性提供理论依据。方法 :将双黄连注射液中主药金银花的有效成分绿原酸作为血药浓度定量分析的检测指标 ,根据药物由用药部位进入体循环的速度 (即吸收速率Ka)和药物进入体循环的相对量 ,即吸收程度 ,通常用血药浓度时间 (CT)曲线下面积作指标 ,观察直肠给药的吸收动力学变化。结果 :药代动力学数据说明保留灌肠组与口服组间的AUC存在显著性差异 (P <0 .0 5 )。灌肠剂的生物利用度为 10 0 % ,口服剂的相对生物利用度则为 80 .78% ;保留灌肠剂和口服剂的达峰时间 (Tp 值 )分别是 0 .75和 2 .4 8h ,有显著的统计学意义 (P <0 .0 5 ) ,说明保留灌肠在吸收速度方面优于口服 ;Cmax受吸收量和吸收时间的影响 ,保留灌肠剂的血清浓度峰值与口服剂的峰值间存在显著性差异 (P <0 .0 5 ) ,说明保留灌肠剂的血药浓度明显高于口服剂。结论 :双黄连注射液有效成分的吸收 ,直肠比口服给药快 ,血药浓度高 ,其吸收总量和生物利用度均高于口服给药
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