【摘 要】
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目的:将土瑾乙酸C-18位进行结构改造,筛选出具有高效、低毒、水溶性好等优点的新型免疫抑制化合物。方法:将C-18位还原为醇羟基,通过缩合酰化反应引入苯环、呋喃环、吡啶环羧
【机 构】
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天津医科大学药学院,武警后勤学院军事药学教研室
【基金项目】
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国家自然科学基金资助项目(812028431).
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目的:将土瑾乙酸C-18位进行结构改造,筛选出具有高效、低毒、水溶性好等优点的新型免疫抑制化合物。方法:将C-18位还原为醇羟基,通过缩合酰化反应引入苯环、呋喃环、吡啶环羧酸,得到土槿乙酸C-18醇酯衍生物。经MTT法对小鼠T、B淋巴细胞的免疫抑制活性和对小鼠正常脾细胞毒性体外细胞实验筛选。结果:合成得到10个未见文献报道的土瑾乙酸C-18醇酯衍生物B1-B10,所合成的目标化合物均经^1H-NMR,^13C-NMR,HR-ESI进行结构确定,并测定了其体外免疫抑制活性,结果显示其中衍生物B2、B6、B7
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